近日，在對(duì)抗血吸蟲和絳蟲等蠕蟲（統(tǒng)稱為蠕蟲病，helminthiasis）的艱難斗爭中，巴西科學(xué)家近日在治療手段上取得重要進(jìn)展。由巴西瓜魯柳斯大學(xué)（Universidade de Guarulhos, UnG）牽頭的研究團(tuán)隊(duì)開發(fā)出一種基于納米技術(shù)的新型吡喹酮（praziquantel）水溶性制劑，不僅更易吸收，還能顯著降低服藥劑量，并改善口感。這一創(chuàng)新成果已在《ACS Applied Nano Materials》期刊上發(fā)表。

目前，吡喹酮是唯一廣泛用于治療蠕蟲病的藥物，但它的片劑體積大、味道苦澀，尤其令兒童和寵物難以下咽。寵物如貓和狗同樣易被蠕蟲感染，通常也需定期服藥預(yù)防。

研究負(fù)責(zé)人、UnG“被忽視疾病研究中心”（NPDN）主任喬蘇埃·德·莫拉埃斯（Josué de Moraes）指出：“蠕蟲病屬于被忽視的熱帶疾病，因患者多集中在貧困人群中，缺乏商業(yè)吸引力，長期以來缺乏治療創(chuàng)新。”他補(bǔ)充道，“吡喹酮雖已有40多年歷史，療效仍維持在75%到95%，但研發(fā)新藥周期長、成本高。因此我們選擇以低成本、可行性強(qiáng)的方式進(jìn)行‘增量式創(chuàng)新’，優(yōu)化其吸收效率和服藥接受度?！?/p>

新型制劑采用雙相結(jié)構(gòu)：一部分為蓖麻油（castor oil）為基礎(chǔ)的油相，有助于穿越細(xì)胞膜吸收；另一部分則在胃內(nèi)完成乳化過程，從而提高生物利用度。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和細(xì)胞測試表明，該制劑對(duì)非靶細(xì)胞毒性低，對(duì)血吸蟲殺傷效果優(yōu)于原始成分，且血藥濃度維持時(shí)間更長，因此僅需原劑量的一半即可達(dá)到同等療效。

論文第一作者為圣保羅大學(xué)生物醫(yī)學(xué)研究所（ICB-USP）博士生安娜·卡羅琳娜·阿勞霍·門加爾達(dá)（Ana Carolina Araujo Mengarda），她目前在ICB-USP從事博士后研究。

這項(xiàng)研究也是巴西與巴西利亞大學(xué)（UnB）合作項(xiàng)目“篩選具有驅(qū)蟲活性的藥物、納米包裹及其在血吸蟲病動(dòng)物模型中的臨床前評(píng)估”的一部分。

值得一提的是，該制劑不但口感改善、可與輔料混合制作成更易服用的形式，還具有室溫下穩(wěn)定保存超過一年的優(yōu)勢，且具備與其他驅(qū)蟲成分聯(lián)用的潛力，可望開發(fā)出“一藥多效”的組合療法。這一策略在獸醫(yī)領(lǐng)域廣泛應(yīng)用，也將有助于人畜共患病的控制。

目前，研究團(tuán)隊(duì)已完成半工業(yè)化生產(chǎn)驗(yàn)證，并正在與獸藥企業(yè)開展組合產(chǎn)品測試?！跋噍^于人用藥物由國家衛(wèi)生監(jiān)督局（ANVISA）監(jiān)管，獸藥監(jiān)管由農(nóng)業(yè)部（MAPA）負(fù)責(zé)，流程相對(duì)簡化，預(yù)計(jì)在寵物市場的應(yīng)用前景較為樂觀?！蹦Ｋ贡硎?。

新制劑未來要用于人群仍需開展系統(tǒng)的臨床試驗(yàn)。研究團(tuán)隊(duì)也歡迎與政府或私營機(jī)構(gòu)合作，共同推動(dòng)臨床研究與市場轉(zhuǎn)化。

根據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）估計(jì)，全球約有4億人患有蠕蟲病，治療手段的改進(jìn)對(duì)實(shí)現(xiàn)2030年“被忽視熱帶病”控制與消除目標(biāo)具有重要意義。WHO曾于2021年發(fā)布路線圖，明確提出需開發(fā)適合兒童的吡喹酮制劑。國際合作項(xiàng)目目前正在研發(fā)可口崩片（orodispersible tablet），而這項(xiàng)由巴西團(tuán)隊(duì)主導(dǎo)的低成本、本土化創(chuàng)新，或?qū)⒊蔀槲磥砜谷湎x藥物的新希望。

參考文獻(xiàn)：Ana C. Mengarda et al, Praziquantel Nanoparticle Formulation for the Treatment of Schistosomiasis,?ACS Applied Nano Materials?(2025).?DOI: 10.1021/acsanm.4c06757

編輯：王洪

排版：李麗